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代谢:单胺氧化酶(MAO)催化氧化,还可经儿萘酚O-甲基转移酶(COMT)催化。
构效关系:1.具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。
2.苯环上3,4位二羟基比含4-OH好,但不能口服,3位取代可口服。
3.多数在氨基的位有羟基,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。
4.侧链氨基上取代基越大,作用越强,(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代
重酒石酸去甲肾上腺素(a1.a2):(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚左右R
性质:水液室温或加热易消旋化,PH4以下速度加快。收缩血管,抗休克、局部止血
肾上腺素(a、):(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
盐酸多巴胺(a、):4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐FeCl3墨绿
作用:增强心肌收缩,升高动脉压,对心率无显著影响,临床用于各种类型休克。
盐酸异丙肾上腺素(喘息定):4-[(2-异丙胺基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐左右
以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化,酸性中相对稳定,加抗氧剂,避免与金属接触,避光。
盐酸去氧肾上腺素(a):(R)-(-)4-a-[(甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐散瞳检查眼底
克仑特罗(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐显芳伯胺反应
盐酸特布他林(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐选择性2-受体激动剂
沙丁胺醇(舒喘灵):1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇FeCl3紫色
盐酸氯丙那林(2):a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐
FeCl3反应:去甲(翠绿)、去氧(紫色)、肾(紫-紫红)、异丙(深绿)、多巴胺(墨绿)、沙丁(紫色)
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