药事管理与法规复习指导：抗过敏药

　　一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽

　　1．乙二胺类2．哌嗪类

　　3．氨基醚类：盐酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺盐酸盐

　　1．有醚键：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇

　　2．对光稳定，曝晒16h或存放3年不变色。杂质二苯甲醇（受光氧化）和二甲胺基乙醇

　　3．叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂反应。Mandelin、Frohde、Macquis

　　4．丙胺类：氯苯那敏（扑尔敏）：γ-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐

　　1．具有升华性，有特殊晶型右旋体（S）强于左旋用消旋体

　　2．叔胺类反应

　　3．戊烯二醛反应：吡啶环，PH3.5中与溴化氢，吡啶环开环。

　　5．三环类：

　　盐酸赛庚啶：4-[5H-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物

　　性质：1．含氮碱性化合物，与生物碱显色试剂反应。

　　2．甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照射，显蓝色荧光。无杂原子

　　应用：抗5-羟色胺及抗胆碱作用（唯一）。

　　酮替芬：含杂原子S，抗组胺是扑尔敏的10倍，时间长，抗过敏介质释放。治疗、控制哮喘

　　6．哌啶类特非那定：几乎无中枢镇静作用的H1受体拮抗剂

　　7．无嗜睡作用的H1受体拮抗剂：阿司米唑

　　二、组胺H1受体拮抗剂构效关系：

　　1．两个芳环R和R不处于同一平面时，具有最大的抗组胺活性。

　　2．几何异构体有立体选择性，显示不同的活性。

　　3．光学异构体也显示不同的活性。

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